Исследование конформационной динамики родопсин-подобных рецепторов

📕 В работе проведено исследование процесса активации семи-трансмембранных рецепторов, на основании конформационной подвижности этих белков. Долгое время считалось, что переход рецептора в активное состояние является прямым следствием его взаимодействия с агонистом. Тем не менее, в существующих представлениях об активации этих белков все еще много неясного. Одним из важных функциональных свойств лиганд-активируемых рецепторов является существование их лиганд-независимой (конститутивной) активности in vivo . Принимая во внимание огромное число заболеваний, связанных с повышенной конститутивной активностью, клетка должна выступать в роли своеобразного реостата, задача которого сводится к минимизации числа спонтанно активированных рецепторов. С другой стороны, учитывая динамическую природу родопсин-подобных рецепторов, необходимо ясное понимание того, какие именно конформации этих белков соответствуют их истинно активным состояниям, и каким именно путем в конформационом пространстве движется рецептор для их достижения.